Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

Содержание

РЕЗОРБА, REZORBA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат РЕЗОРБА в аптеке на RusMedServ.com

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

Фирма-производитель: ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО (Россия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 4 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Рег. №: ЛС-002724

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета; приложенные растворители – прозрачные бесцветные жидкости без запаха.

1 фл.
золедроновой кислоты моногидрат4.26 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной4 мг

Вспомогательные вещества: D-маннитол – 220 мг, натрия цитрат – 24 мг.

Растворитель в ампуле: вода д/и – 5 мл.
Растворитель в контейнере: натрия хлорид раствор для инфузий 0.9% – 100 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1), контейнеры в мешках с растворителем натрия хлорид раствор для инфузий 0.9% (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях.

In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность.

Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим
поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.

К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Показания

— гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

— метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Режим дозирования

В/в капельно в течение как минимум 15 мин.

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл, коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин)Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>604.0 мг
50-603.5 мг
40-493.3 мг
30-393.0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/rezorba.html

Резорба (rezorba) инструкция, отзывы, цена, описание

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

ФАРМ-СИНТЕЗ, ЗАО (Россия)

АТХ: M05BA08 (Zoledronic acid)

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

МКБ: C40 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга C90.0 Множественная миелома

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность.

Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Противопоказания

— выраженная почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин); — беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительнос… посмотреть полностью

В/в капельно в течение как минимум 15 мин.При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут… посмотреть полностью

Симптомы: при острой передозировке золедроновой кислоты возможны нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.
Лечение: при случайно… посмотреть полностью В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.
При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимого … посмотреть полностью Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, посмотреть полностью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью следует назначать препарат при выраженной печеночной недостаточности (нет данных по применению). С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек. Противопоказание: детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риск… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузии 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.Всасывание и распределение

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы…. посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.
Восстановленный раствор можно хранить при температуре от 5° до 25°С в те… посмотреть полностью Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета; приложенные растворители – прозрачные бесцветные жидкости без запаха.1 фл.золедроновой кислоты моногидрат4.26 мг,

 что соответствует содержанию золедро… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «резорба (rezorba)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /резорба (rezorba)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/8/rezorba_3809

РЕЗОРБА

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузии 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Метаболизм и выведение

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде. Золедроновая кислота не
ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 у человека.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 – 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основномсвязывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками.

Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времениинфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не

влияет на AUC.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились.

По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450
человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет сколько-нибудь существенно на фармакокинетику золедроновой кислоты. Через кишечник выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от КК, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с тяжелой почечной (КК 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата.

Дозировка

В/в капельно в течение как минимум 15 мин.

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин)Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>604.0 мг
50-603.5 мг
40-493.3 мг
30-393.0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/rezorba/

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

» Лекарства » Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

1626 0

Резорба – современный эффективный бисфосфонат, который оказывает избирательное воздействие на костную ткань, активным составляющим препарата является золедроновая кислота.

Лекарство выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Каждый флакончик лиофилизата содержит 4мг золедроновой кислоты. Помимо активного компонента, содержатся и вспомогательные: цитрат натрия и D-маннитол.

Вместе с флаконами лиофилизата в упаковку входят растворители: натрия хлорид 0,9% и вода для инъекций. Натрия хлорид расфасован во флаконы по 100 мл, а вода в ампулы по 5 мл.

Фармакологическое действие и его механизм

Действующее вещество препарата губительно воздействует на остеокласты, не оказывая негативного влияния на физические свойства костной системы, минеральный состав костной ткани и ее механические свойства.

Избирательное влияние на костную ткань объясняется высокой схожестью золедроновой кислоты и минерализованной костной ткани. На данный момент остается не установленным механизм, по которому происходит угнетение активности остеокластов.

Формула золедроновой кислоты

Резорба проявляет и противоопухолевое действие. Это делает ее весьма результативным препаратом для борьбы с метастазами на костях.

Благодаря приему препарата у больных раком, сопровождающимся метастатическим поражением костей, предупреждаются патологические переломы, а также развитие компрессии спинного мозга.

Помимо этого, прием лекарства в таких случаях, дает возможность уменьшить необходимость выполнения оперативных вмешательств и лучевой терапии, уменьшает гиперкальциемию, носящую опухолевый характер.

Намного ярче проявляется действие препарата при наличии остеолитических очагов, нежели при остаобластических очагах. Препарат способен уменьшать болевой синдром.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Концентрация Резорбы в крови быстро растет во время введения инфузии. Таким образом максимальное содержание препарата наблюдается в конце введения. Достаточно быстро концентрация препарата немного уменьшается. За первые 4 часа она падает на 10%, а затем намного медленнее.

С белками крови золедроновая кислота связывается на 56%.

Выведением препарата в неизменном виде занимаются почки. Кумуляции лекарства не отмечалось.

Показания и противопоказания к применению

Применение Резорбы рекомендовано:

  • при гиперкальциемии, причиной возникновения которой послужила злокачественная опухоль;
  • при метастазах в костях остеолитического, остеостклеротического и смешанного характера, которые сопровождают солидные опухоли;
  • в составе комплексного лечения остеолитических очагов при множественной миеломе;
  • при постменопаузальном остеопорозе у женщин, как препарат понижающий риск переломов, а также для минерализации кости;
  • при сенильной форме первичногоостеопороза;
  • при вторичном остеопорозе.

Применение препарата запрещено:

  • при наличии гиперчувствительности к золедроновой кислоте или любому другому веществу из группы бисфосфонатов;
  • при гиперчувствительности к любому составляющему компоненту лекарства;
  • во время беременности;
  • в период лактации;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при выраженной почечной недостаточности.

Как и в каких дозах применять средство

Резорба вводится только внутривенно капельно. Время введения – не менее 15 минут.

До начала введения препарата необходимо убедиться в нормальной гидратации пациента. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение физиологического раствора перед, во время или сразу после инфузии.

Перед применением препарат необходимо растворить в воде для инъекций из расчета 1 флакончик лиофилизата и 5 мл воды. Получившийся раствор добавляют к 100 мл раствора натрия хлорида (0,9%) или 5% раствору декстрозы. Запрещено использовать растворы с содержанием кальция.

Полученный раствор сразу же используют. Допускается хранение готового раствора при температуре от 2 до 8 градусов тепла в течении суток. В этом случае перед введением препарата потребуется его согреть до комнатной температуры.

При гиперкальциемии лекарство вводится одноразово в дозе 4 мг. Иногда может потребоваться повторное введение в дозе 8 мг.

Причиной этому может послужить заметное ухудшение состояния, пришедшее на смену явному улучшению после введения. В таком случае между двумя инфузиями должно пройти не меньше недели.

Для лечения костных метастаз и остеолитических очагов при множественной миеломе препарат вводится каждые 3-4 недели по 4 мг.

Случаи передозировки и побочные реакции

При передозировке лекарством происходит нарушение функций почек, в том числе почечная недостаточность и изменения электролитного состава. В таких случаях следует немедленно обращаться за врачебной помощью. Симптоматическое лечение с постоянным контролем работы почек проводится в стационаре.

Применение Резорбы может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • аллергические реакции;
  • гипофосфатемия;
  • гипокальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • гипомагниемия;
  • гипонатриемия;
  • анемия;
  • стоматит;
  • головокружения;
  • лейкопения;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • спутанность сознания;
  • одышка;
  • ухудшение аппетита;
  • зубная боль;
  • сухость слизистых оболочек;
  • нарушения работы почек;
  • конъюктивит;
  • тревожность;
  • тремор;
  • расстройства сна;
  • нарушение зрения;
  • боль в глазах;
  • гематурия;
  • кашель;
  • протеинурия;
  • повышенная утомляемость;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • припухлость суставов;
  • артралгия;
  • судороги;
  • остеонекроз;
  • астения;
  • анорексия;
  • периферические отеки;
  • жажда;
  • увеличение веса.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено смешивать Резорбу с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя использовать препараты с кальцием в составе в качестве растворителей. Это касается и раствора Рингера.

При одновременном приеме с аминогликозидами повышается риск развития гипомагниемии и гипокальциемии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Резорбы и лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.

Одновременное применение с Талидомидом при множественной миеломе может привести к тяжелым нарушениям функционирования почек.

Не отмечалось взаимодействий при одновременном приеме с антибиотиками, диуретиками, противоопухолевыми препаратами и анальгетиками.

Особые состояния и пациенты

Запрещено применение препарата во время вынашивания плода. Также необходимо прервать грудное вскармливание на период лечения препаратом.

Из-за отсутствия данных о безопасности применения препарата в детском и подростковом возрасте, применение препарата этими категориями больных запрещено.

Применение лекарства для терапии пациентов с выраженными нарушениями функционирования почек в обязательном порядке требует определения соотношения возможных негативных последствий и пользы для пациента. Поэтому решение принимается индивидуально в каждом отдельном случае.

Также осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с выраженной печеночной недостаточностью.

Практический опыт применения

Препарат Резорба, как видно, небезопасен и имеет уйму противопоказаний и «побочек», потому рекомендуем перед тем как его применять изучить отзывы больных и врачей.

Резорба весьма эффективный препарат для лечения остеомиелита различных видов. При этом можно отметить хорошую переносимость препарата.

В отдельных случаях у пациентов развиваются гриппоподобные состояния, сопровождающиеся лихорадкой, ознобом, ломотой в теле. При этом практически всегда они довольно быстро исчезают самостоятельно, лишь в некоторых случаях необходим прием медикаментов для корректировки состояния.

Ортопед-ревматолог

Лекарство широко применяю для лечения пациенток с раком молочной железы, который сопровождается метастатическим поражением костной ткани. Могу отметить заметное улучшение состояния уже после первой инфузии.

После второго введения заметно уменьшается болевой синдром, стабилизируется метастатический процесс, содержание кальция в крови приходит в пределы нормы.

Заведующий отделением онкологии

Принимая капельницу с Резорбой поначалу думала, что умираю. Появился жуткий озноб, взлетела температура. Постепенно стало лучше. В последующие приемы такого не повторялось.

Алина

После приема Резорбы улучшилось общее состояние. Намного уменьшились боли, а содержание кальция пришло практически в норму.

Ольга Дмитриевна

Выводы из отзывов

Советы по приему:

  • препарат применяется строго по показаниям;
  • готовить раствор следует непосредственно перед введением;
  • хранить приготовленный раствор можно не дольше суток при температуре 2-8 градусов;
  • вводить препарат можно только внутривенно капельно в течении 15 мин и более.

Плюсы препарата:

  • высокая эффективность при остеомиелите;
  • высокая эффективность в борьбе с метастазами;
  • хорошая переносимость.

Минусы:

  • многочисленные побочные эффекты и противопоказания;
  • высокая стоимость препарата.

Покупка лекарства и его аналогов

Цена препарата Резорба вместе с растворителем находится в пределах 5897 -6500 рублей.

Хранить медикамент следует в условиях комнатной температуры и влажности, в недоступном для детей месте.

Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Существует достаточно много препаратов, содержащих золедроновую кислоту в составе, среди аналогов Резорбы самые популярные следующие: Верокласт, Акласта, Зомета, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Золедронат-Тева, Резоскан, Золедрекс.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/rezorba.html

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

В структуре метастатического поражения в целом костные очаги чаще локализуются в трубчатых костях и позвоночнике, чуть реже в костях таза, еще реже плеча и черепа. Боли в костях обычно связаны с вовлечением в процесс надкостницы, которая имеет обширную сеть болевых рецепторов.

В дополнение к основным видам терапии рака предстательной железы используют вспомогательные средства воздействия, непосредственно влияющие на интенсивность болевого синдрома и прочность костных структур. К таким средствам относятся, в частности, бисфосфонаты .

Попав в организм, бисфосфонаты транспортируются кровью в места активной перестройки костной ткани, где они прочно связываются с минеральным матриксом. Их применение приводит к значительному снижению болевого синдрома и уменьшению частоты развития осложнений костных метастазов , увеличению времени до развития первого костного осложнения.

Антирезорбтивная терапия, включающая, в частности, золедроновую кислоту (резорба) или деносумаб , – необходимый вариант лечения больных указанной категории с костными метастазами .

Use of zoledronic acid and a RNAK ligand inhibitor in the palliative treatment of cancers of the prostate with bone metastases

In the metastatic patterns of the cancer, the tumor foci are located more frequently in the tubular bones and vertebral column, just less frequently in the bones of the pelvis, and even more rarely in those of the shoulder and skull. Bone pain is usually related to the involvement of the periosteum that has an extensive network of nociceptors.

Auxiliary exposures that directly affect the intensity of pain syndrome and the strength of bone structures are used in addition to basic therapy options for cancer of the prostate. Among these agents there are bisphosphonates.

Once ingested, bisphosphonates are transported by blood to the areas of active bone tissue rearrangement where they are tightly bound to the mineral matrix. Their administration causes a considerable reduction in pain syndrome, a decrease in the frequency of complications of bone metastases, and an increase in time before a first bone complication.

Antiresorptive therapy including particularly zoledronic acid (resorba) or denosumab is a necessary treatment option in the above category of patients with bone metastases.

Текст научной работы на тему «Применение золедроновой кислоты и ингибитора rank -лиганда в паллиативном лечении рака предстательной железы с метастазами в кости»

Применение золедроновой кислоты и ингибитора

RANK-лиганда в паллиативном лечении рака предстательной железы с метастазами в кости

С.В. Мишугин, Д.Г. Соков, И.Г. Русаков

ГКБ № 57; ОКД № 1, Москва

Контакты: Игорь Георгиевич Русаков igorrusakov@mail.ru

В структуре метастатического поражения в целом костные очаги чаще локализуются в трубчатых костях и позвоночнике, чуть реже в костях таза, еще реже плеча и черепа. Боли в костях обычно связаны с вовлечением в процесс надкостницы, которая имеет обширную сеть болевых рецепторов.

В дополнение к основным видам терапии рака предстательной железы используют вспомогательные средства воздействия, непосредственно влияющие на интенсивность болевого синдрома и прочность костных структур. К таким средствам относятся, в частности, бисфосфонаты.

Попав в организм, бисфосфонаты транспортируются кровью в места активной перестройки костной ткани, где они прочно связываются с минеральным матриксом. Их применение приводит к значительному снижению болевого синдрома и уменьшению частоты развития осложнений костных метастазов, увеличению времени до развития первого костного осложнения.

Антирезорбтивная терапия, включающая, в частности, золедроновую кислоту (резорба) или деносумаб, — необходимый вариант лечения больных указанной категории с костными метастазами.

Ключевые слова:рак, костные метастазы, болевой синдром, резорбция, минеральная плотность костной ткани, бисфосфонаты, золедроновая кислота, деносумаб

Use of zoledronic acid and a R4NK ligand inhibitor in the palliative treatment of cancers of the prostate with bone metastases

S. V. Mushigin, D.G. Sokov, I.G. Rusakov

City Cancer Hospital Fifty-Seven; Oncology Clinical Dispensary One, Moscow

In the metastatic patterns of the cancer, the tumor foci are located more frequently in the tubular bones and vertebral column, just less frequently in the bones of the pelvis, and even more rarely in those of the shoulder and skull. Bone pain is usually related to the involvement of the periosteum that has an extensive network of nociceptors.

Auxiliary exposures that directly affect the intensity of pain syndrome and the strength of bone structures are used in addition to basic therapy options for cancer of the prostate. Among these agents there are bisphosphonates.

Once ingested, bisphosphonates are transported by blood to the areas of active bone tissue rearrangement where they are tightly bound to the mineral matrix. Their administration causes a considerable reduction in pain syndrome, a decrease in the frequency of complications of bone metastases, and an increase in time before a first bone complication.

Antiresorptive therapy including particularly zoledronic acid (resorba) or denosumab is a necessary treatment option in the above category of patients with bone metastases.

Key words: cancer, bone metastases, pain syndrome, resorption, mineral bone density, bisphonates, zoledronic acid, denosumab

Поражение костей встречается у 75 % больных метастатическим раком предстательной железы [1]. Развитие процесса вызывает боли в костях, что связано с вовлечением в процесс надкостницы, которая имеет обширную сеть болевых рецепторов [2]. Локализация болей обычно соответствует месту расположения метастаза, но возможен и проводниковый эффект [3].

Гормональная терапия, которая является одним из основных методов консервативного лечения распространенных форм РПЖ, при длительном ее использовании уменьшает минеральную плотность костной ткани (МПКТ), что может служить дополнительным фактором возникновения костных осложнений [4].

В патогенезе развития остеолитических и остео-бластических метастазов опухолевые клетки высвобо-

ждают гуморальные факторы, стимулирующие дополнительную активность остеокластов и остеобластов. Остеокласты вызывают резорбцию кости, а остеобласты формируют новую, но структурно неполноценную, незрелую костную ткань [5].

В процессе жизнедеятельности этих клеток и резорбции костной ткани высвобождаются факторы роста, которые стимулируют развитие опухоли и поддержание «порочного круга». Это требует применения лечебных мероприятий, которые снижали бы интенсивность болевого синдрома и повышали прочность костных структур [6].

Бисфосфонаты, являясь ингибиторами минерализации, могут оказывать как прямое токсическое действие на зрелые остеокласты, так и тормозить их образование из клеток-предшественников, а также

снижать хемотаксис клеток к участку активной резорбции кости, подавлять продукцию цитокинов, ин-гибировать инвазию и адгезию опухолевых клеток к костному матриксу [7, 8].

При РПЖ наиболее изученным бисфосфонатом является золедроновая кислота (ЗК). Эффективность препарата на ее основе подтверждена в исследовании III фазы [9].

Было показано, что ЗК достоверно увеличивает время до развития костных осложнений, снижает вероятность их появления на 25 %, уменьшает болевой синдром, однако умеренная нефротоксичность не позволяет использовать препараты на основе ЗК в терапии больных с признаками почечной недостаточности и при низком уровне сывороточного кальция [10].

Принципиально новым шагом в лечении РПЖ с метастазами в кости стало внедрение в клинику структурного и биологического аналога остеопрогете-рина — деносумаба, который является полностью человеческим моноклональным антителом к RANK-лиганду (RANKL), без стимуляции продукции нейтрализующих антител.

Образование и функционирование остеокластов напрямую связано с системой RANK — RANKL.

RANK — это рецепторы на поверхности преостео-кластов. Их активация ускоряет созревание многоядерных остеокластов. RANKL является активатором рецепторов RANK.

Он вырабатывается остеобластами и после стимулирующего воздействия усиливает осте-олиз.

Рецепторы RANK в определенных условиях конкурентно связываются другим белком — остеопроте-герином, повышение продукции которого тормозит созревание и активность остеокластов, стимулируя остеосинтез [11].

В 3 международных рандомизированных исследованиях была показана возможность увеличения времени до первого костного осложнения при использовании деносумаба по сравнению с ЗК, а также статистически значимого уменьшения частоты возникновения множественных скелетных осложнений в процессе лечения [12, 13].

До настоящего времени отсутствуют четкие рекомендации по выбору препаратов на основе ЗК или деносумаба на различных этапах лечения больных РПЖ с метастазами в кости, а также возможности и целесообразности их последовательного применения.

Нами проведена оценка качества жизни 26 больных РПЖ с метастазами в кости в период с июня 2011 по август 2013 г. У 5 пациентов выявлено от 3 до 6 метастазов в кости, у 17 пациентов — от 7 до 20 и у 4 — более 20 метастазов.

Все больные последовательно получали на первом этапе бисфосфонат на основе ЗК — резорбу и далее аналог остеопротегерина деносумаб (эксджива) в дополнение к основному противоопухолевому лечению.

Целесообразность начала терапии с бисфосфона-тов, на наш взгляд, объясняется тем, что ЗК реже вызывает развитие серьезного осложнения — асептического некроза нижней челюсти при длительном применении.

Показанием к смене препарата являлось появление признаков почечной недостаточности, неадекватное купирование болевого синдрома или развитие других костных осложнений на фоне использования резорбы. Сроки наблюдения колебались от 14 до 22 мес.

Для каждого больного составляли и реализовали индивидуальный план проведения лечения с контролем каждые 3 мес.

Опросные листы заполняли с оценкой общего состояния (индекс Карновского), степени болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) и по шкале ВОЗ—ECOG. Для определения нарушений мочеиспускания использовали международный опросник суммарной оценки заболеваний предстательной железы в баллах (IPSS —International Prostate Symptom Score).

Источник: http://ortoguru.ru/rezorba-novyj-ingibitor-rezorbcii-kostnoj-tkani/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.