Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

Содержание

Лекарство от остеопороза: список самых эффективных

Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группыПримерыЛечебный эффект
БисфосфонатыАлендроновая кислотаИнгибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3«Фосаванс»Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат«Бивалос»Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб«Пролиа»Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид«Форстео»Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены«Фемостон конти»Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося«Миакальцик»Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Группа бисфосфонатов занимает лидирующее положение. Препараты для лечения остеопороза нормализуют обмен фосфора, влияют на кальциемию, входят в обязательный алгоритм назначений врача. К достоинствам, помимо высокой эффективности, относится еще и удобство приема. В ряде случаев допускается прием 1 таблетки 1 раз в неделю. Бисфосфонаты делятся на 2 основных вида:

РазновидностиПримерыМеханизм действия
Азотсодержащие«Алендронат натрия»Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые«Тилудронат натрия»Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Алендроновая кислота

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату.

Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации.

Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

  • «Фороз»;
  • «Алендра»;
  • «Лондромакс»;
  • «Осталон»;
  • «Остемакс»;
  • «Остерепар»;
  • «Биноста».

Кислота ризедроновая

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Кислота золендроновая

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

  • «Дезтрон»;
  • «Акласта»;
  • «Зомета»;
  • «Метакос»;
  • «Блазтер»;
  • «Золдрия»;
  • «Золендран».

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Памидроновая кислота

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

  • «Памиред»;
  • «Памифос»;
  • «Памиредин»;
  • «Памидрия-90»;
  • «Стопкластал».

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Кислота ибандроновая

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д3

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Ведущие препараты:

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Его распространенными аналогами являются:

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.

«Как укрепить кости при остеопорозе»

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.

Есть вопросы и нужны ответы?
Задать вопрос специалисту

Источник: https://SustavBol.ru/osteoporoz/lekarstvo-3-2053/

Препараты от остеопороза: лечение и осложнения

Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

Даже если у вас диагностирован остеопороз, перелом не является неизбежным. Многие лекарства от остеопороза, доступные сегодня, помогут замедлить скорость потери костной массы и восстановить силу кости.

Когда нужны препараты?

На протяжении всей жизни человека кости подвергаются постоянному обновлению. В процессе обновления, клетки, называемые остеокластами, разрушают и удаляют старую кость, а затем клетки, называемые остеобластами, образуют новую кость.

После менопаузы или в силу возрастных изменений скорость разрушения костной ткани увеличивается, а формирование не всегда идет в ногу с этим процессом. Конечным результатом может быть: потеря костной массы, ослабленные, хрупкие ткани с развитием остеопороза.

Если DEXA-сканирование указывает на наличие остеопении (T-баллы от -1,0 до -2,5), врач может использовать калькулятор FRAX. Это специальный статистический инструмент, используемый докторами. Оценка FRAX включает информацию о плотности костной ткани бедра и других факторах риска для оценки 10-летнего риска переломов.

В целом, если 10-летний риск перелома составляет не менее 3% для шейки бедра или не менее 20% для других частей скелета в результате остеопороза — следует подумать о приеме лекарств, чтобы предотвратить потерю костной массы или увеличить плотность костей.

С чего начать лечение?

Чтобы замедлить разрушение кости, врачи обычно начинают с назначения бисфосфонатов. Есть несколько бисфосфонатов на выбор:

  • Таблеток, таких как алендронат (Фосамакс), ибандронат (Бонива, Бонвива) или ризедронат (Actonel, Atelvia), принимаемые ежедневно, еженедельно или ежемесячно;
  • Инъекции ибандроната (Bonviva), вводимые раз в три месяца;
  • Внутривенная инфузия золедроновой кислоты (Reclast), вводимая один раз в год.

Дополнительные варианты лекарств

Для женщин в постменопаузе, которые не могут принимать бисфосфонаты, или тех, кто уже принимал их пять лет, есть несколько других вариантов.

Ралоксифен (Evista) — селективный модулятор рецептора эстрогена, пожалуй, наиболее известен своей ролью в профилактике и лечении рака молочной железы. Но он выполняет двойную функцию при лечении остеопороза.

 Он работает путем создания эстрогенподобных эффектов, одним из которых является уменьшение костной резорбции.

Основными побочными эффектами являются: расширение сосудов (проявляется чувством жара), мышечный дискомфорт и повышенный риск тромбозов глубоких вен.

Teriparatide (Forsteo) — синтетическая версия паратиреоидного гормона, который увеличивает плотность и силу костей.

 Это может значительно снизить риск переломов в позвоночнике и других костях. Доктора обычно ограничивают Терипаратид до двух лет.

Через два года врач может переключить пациента на бисфосфонат, чтобы поддерживать плотность костной ткани. Женщины на терипаратиде должны ежедневно вводить инъекции.

Denosumab (Prolia), Деносумаб — назначают дважды в год. Он предотвращает образование костно-разрушающих клеток остеокластов. Denosumab может быть вариантом, если женщине противопоказано принимать бисфосфонаты.

Кальцитонин (Miacalcin, Fortical) существует с 1980-х годов, что делает его самым старым препаратом остеопороза. Это гормон, который связывается с остеокластами, чтобы предотвратить потерю костной массы.

 Принимают ежедневно в форме назального спрея или путем инъекции.

Кальцитонин может уменьшить переломы позвоночника, но по исследованиям он не признан эффективным для предотвращения других типов переломов и не является первым препаратом в списке лечения для большинства пациентов.

В настоящее время разрабатывается ряд других препаратов для лечения остеопороза, включая новое моноклональное антитело (ромазозумаб) и препараты, которые блокируют склеростин (белок, который ингибирует образование костей). На данный момент лучшие способы укрепления — это существующие препараты от остеопороза.

Таблица эффективности разных препаратов и способы приема:

ЛекарстваСнижениерискапереломов
ВеществоТорговая маркаСпособ приемаТазобедренныйПозвоночныйДругие кости
АлендронатFosamaxпероральныйдадада
ИбандронатBonvivaпероральный/инъекция раз в 3 месне доказанодада
РизендронатActonelпероральныйдадада
ДеносумабProliaИнъекция на полгодададада
ТерипаратидForsteoЕжедневная инъекцияне доказанодада
ЗолендронатReclastИнъекция внутривенно раз в годдадада

Осложнения

Самые пугающие для пациентов осложнения, при решении о приеме лекарств от остеопороза: некроз челюстных костей и атипичные переломы бедренной кости.

Некроз челюсти

В ответ на беспокойство о некрозе челюсти 14 профессиональных организаций стоматологов, врачей и ученых-остеопатов сформировали Международную целевую группу по остеонекрозу челюсти.

Целевая группа провела обзор всех исследований этого состояния, опубликованных с 2003 по 2014 год. Доктора определили, что каждый год от 0,001% до 0,01% людей, принимающих оральные бисфосфонаты, развивают некроз челюсти, но это число лишь немного выше, чем у людей, не принимающих эти лекарства.

Целевая группа также выявила другие факторы риска некроза челюсти, включая плохую гигиену зубов, ношение некачественных зубных протезов и проведение операций на полости рта.

Определенные условия, диабет и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, и некоторые лекарства (в частности, кортикостероиды и лекарства, которые ингибируют рост кровеносных сосудов), также повышают риск.

Атипичные переломы бедра

Атипичные переломы бедренной кости редки — от 3 до 50 на 100 000 человек, принимающих бисфосфонаты ежегодно.

 В обзоре исследований до 2014 года Международная целевая группа по атипичным переломам бедренной кости определила, что люди, у которых были такие переломы, принимали бисфосфонаты в среднем около семи лет.

 В некоторых исследованиях также отмечалось, что азиатское происхождение и прием кортикостероидов также связаны с более высоким риском.

о препаратах для лечения остеопроза от эксперта:

Краткий итог

Анализ индивидуальных факторов риска — перелома бедра и позвоночника, а также развития некроза челюсти — поможет принять более обоснованное решение. При низкой плотности костной ткани и сомнениях, следует ли принимать бисфосфонаты или другие средства от остеопороза, нужно рассмотреть следующее:

Остеопоротические переломы 

Если «накапливается» несколько переломов позвонков, то человек теряет высоту роста, развивается горб и остается меньше места для органов брюшной полости. Будет труднее дышать, могут развиться проблемы с пищеварением и функцией мочевыводящей системы.

Перелом в области тазобедренного сустава или бедра может потребовать месяцы реабилитационной терапии и может сделать человека неспособным ходить без посторонней помощи, даже после того, как кость срослась.

Лекарства могут снизить риск переломов 

Например, прием золедроната или Деносумаба может снизить риск переломов шейки бедра на 40% и переломов позвоночника примерно на 70%. Для людей с низкой плотностью костей алендронат обеспечивает уменьшение риска примерно на 50% — при переломах бедра и позвоночника и 23% — запястья, лодыжки и других костей.

Источник: http://spinaisustav.ru/lekarstva-ot-osteoporoza/

Источник: https://ipozvonochnik.ru/medikamenty/preparaty-ot-osteoporoza

ПРОЛИА

Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

Ингибитор резорбции костной ткани. Моноклональное антитело

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.

1 шприц1 мл
денозумаб60 мг60 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 47 мг, уксусная кислота ледяная 1 мг, натрия гидроксид до pH 5.0 – 5.5, полисорбат 20 0.1 мг, вода д/и до 1 мл.

1 мл – шприцы одноразовые (1) предварительно заполненные – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.

Фармакодинамические эффекты

Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани – 1С-телопептида (СТХ) – приблизительно на 70% в течение 6 ч после п/к введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней.

Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости.

Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения.

Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костноспецифической щелочной фосфатазы и сывороточного N-концевого пропептидаколлагена 1 типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба. Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее, чем через 9 месяцев после приема последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степень

снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.

Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения – 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.

В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому, лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания
зубов.

Иммуногенность

Деносумаб – человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других лекарственных средств белковой природы существует теоретический риск иммуногенности.

Более чем 13 000 пациентов были обследованы на предмет образования, связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом.

Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие).

Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Клиническая эффективность

Лечение остеопороза в постменопаузе

У женщин с постменопаузным остеопорозом Пролиа увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов.

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузного остеопороза была доказана в исследовании, длительностью 3 года.

Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе.

В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношений переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования.

Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым.

Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст, пациентов, МПК, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.

У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.

Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал МПК во всех анатомических областях. МПК определяли через 1 год, 2 и 3 года после начала терапии. Сходное влияние на МПК отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), МПК и ремоделирования кости.

Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.

Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазы

Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов

Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-х летнем исследовании включавшем 1 468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.

Существенное увеличение МПК определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 месяц после приема первой дозы.

Увеличение МПК в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений
МПК, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормон-депривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.

Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.

Лечение потери костной массы, у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной желеы

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал МПК во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет.

Увеличение МПК наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозы.

Положительное влияние на МПК в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, родолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Фармакокинетика

При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Всасывание

После п/к введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61% и Cmax деносумаба – 6 мкг/мл (диапазон 1-17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2-28 дней).

После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижалось с T1/2 26 дней (диапазон 6-52 дня) и далее в течение 3 месяцев (диапазон 1.5-4.5 месяцев).

У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 месяцев от последнего введения
препарата.

Распределение

Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за все время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 месяцев

Метаболизм

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Выведение

На основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 28 лет до 87 лет.

Фармакокинетика у детей не изучалась.

Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания

— лечение постменопаузного остеопороза;

— лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин с раком предстательной железы, получающим гормон-депривационную терапию.

Противопоказания

— гипокальциемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Дозировка

Введение

Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения – см. рекомендации по введению препарата, приведенные в конце настоящей инструкци.

Рекомендуемая доза препарата Пролиа – одна п/к инъекция 60 мг каждые 6 месяцев. В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция и витамин D.

Дети

Препарат Пролиа не рекомендован к применению в педиатрии, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе.

Пациенты пожилого возраста

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Почечная недостаточность

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://health.mail.ru/drug/prolia/

Пролиа — генная инженерия на страже здоровья суставов

Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

7268 3

Препарат Пролиа представляет собой моноклональное антитело, выпускается в виде прозрачного раствора для подкожного введения.

Цвет раствора может быть от бесцветного до светло-желтого, без видимых включений. Активным компонентом препарата является вещество деносумаб.

Механизм действия

Попав в организм, деносумаб быстро понижает в сыворотке уровень маркера резорбции кости I типа С-телопептида. За первые 6 часов его концентрация снижается на 70%, в последующее 3 суток — на 85%, и остается стабильной в течение полугода до следующей инъекции.

При уменьшении в крови содержания активного вещества наблюдается и уменьшение скорости понижения сывороточного С-телопептида. Это свидетельствует об обратимом воздействии на ремоделирование кости.

Доказано, что деносумаб повышает минеральную плотность костной ткани, снижает вероятность возникновения вертебральных и периферических переломов, в том числе и переломов шейки бедра, предупреждает потерю костной массы у онкологических пациентов получающих блокаторы ароматазы и гормон-депривационную терапию и при этом он не вызывает патологические изменения в костной ткани.

При каких патологиях назначают препарат?

Пролиа включают в схему лечения:

  • больных страдающих постменопаузным остеопорозом;
  • онкологических пациентов, принимающих ингибиторы ароматазы и получающих гормон-депривационное лечение, в таких случаях препарат предупреждает потерю костной массы.

Ограничения к назначению лекарства

Инъекцию не стоит делать больным, у которых наблюдается:

  • аллергия на действующие вещество и вспомогательные компоненты;
  • гипокальциемия.

Выписывание препарата особым категориям пациентов

Следует учитывать такие особенности:

  1. Известно, что активное вещество может тормозить рост костной ткани у детей с открытыми зонами роста, а также нарушает прорезывание зубов. Поэтому не стоит делать инъекции моноклонального антитела лицам, не достигшим 18 лет.
  2. Препарат противопоказан для лечения женщин, ожидающих ребенка, так как нет доказательств о безопасности применения деносумаба у таких пациентов. В экспериментах на животных были выявлены аномалии в развитие лимфатической системы у плода.
  3. Применение кормящими женщинами. Неизвестно выделяется ли действующее вещество через молочные железы, но так как существует теоретический риск негативного воздействия на ребенка, то целесообразно прекратить естественное вскармливание на время лечения.
  4. Согласно статистическим данным о безопасности применения лекарства для терапии пожилых пациентов, им нее требуется корректировка схемы терапии.
  5. У пациентов страдающих печеночной недостаточностью не изучалась безопасность и эффективность препарата.
  6. Не требуется корректировка дозировки больным с почечной недостаточностью. Но у пациентов, находящихся на гемодиализе или у лиц с КК менее 30мл/мл существует большая вероятность развития дефицита кальция и витамина Д, поэтому их необходимо принимать дополнительно.

Возможные побочные реакции

На фоне лечения препаратом Prolia могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты со стороны следующих систем организма:

  • минерального обмена: гипокальциемия;
  • кожных покровов: экзема, высыпания;
  • ЖКТ: трудности с опорожнением кишечника;
  • ПНС: ишиас;
  • зрения: помутнение хрусталика глаза, но оно наблюдалось только у мужчин на фоне гормон-депривационной терапии;
  • опорно-двигательной системы: боли в ногах, атипичные переломы бедра (подвертельный или диафизарный), остеонекроз челюсти;
  • аллергические реакции: эритема, пастозность лица, уртикария;
  • инфекционные заболевания мочевыделительной системы, подкожной клетчатки (чаще всего), толстой кишки, органов дыхания, ушей.

Как применять препарат?

Перед введением лекарственного средства нужно произвести его визуальный осмотр. В растворе не должно наблюдаться мути, недопустимо изменение его цвета. Следует отказаться от инъекции, если какая-то часть шприца повреждена, отсутствует серый колпачок или он неплотно закрыт.

Шприц нужно поддержать в течение получаса при комнатной температуре, а потом его содержимое не спеша ввести под кожу. Остатки лекарственного средства вместе со шприцем уничтожить.

Одну инъекцию (60мг) делать каждые полгода. Вводить препарат можно в верхнюю часть бедра, в живот, исключив околопупочную область (5 см), внешнюю поверхность плеча.

Недопустимо массировать место инъекции. Параллельно нужно принимать лекарства содержащие кальций и витамин Д.

Неизвестно не одного случая передозировки лекарства.

Подробная инструкция по применению к препарату Пролиа в фото:

Особые указания

Следует учитывать следующие особенности терапии с помощью препарата:

  1. В первое время необходимо контролировать уровень кальция в организме.
  2. Пациент должен быть проинформирован о симптомах заболеваний кожи и подкожной клетчатки. И в случае их возникновения необходимо безотлагательно обратиться к врачу.
  3. Во время назначения деносумаба нужно избегать проведения инвазивных стоматологических операций.
  4. Так как существует риск развития апитичных переломов бедренной кости, но необходимо бережно относиться к своему здоровью и сообщать врачу о случаях появления болевого синдрома в области паха, бедра и тазобедренного сустава. При появлении подобных признаков с одной стороны, нужно проверить обе нижние конечности на наличие трещин, так как атипичные переломы могут быть симметричными.
  5. Граждане с аллергической реакцией на изделия из латекса не должны дотрагиваться до резинного колпачка иглы.
  6. Лекарственное средство не оказывает влияние на ЦНС, не вызывает снижения концентрации внимания и головокружений, поэтому оно не влияет на способность управлять автомашиной.

Развитие остеонекроза

У онкобольных и пациентов с плохой гигиеной полости рта существует большая вероятность развития остеонекроза челюсти. Поэтому перед началом терапии нужно провести санацию ротовой полости и лечение зубов.

Пациенты, входящие в группу риска по развитию остеонекроза должны находиться под постоянным наблюдением стоматолога или лицевого хирурга.

Возможно, отдельным пациентам с остеонекрозом челюсти придется отменить лечение препаратом Prolia, но это должен решать только специалист.

Совместимость с другими медикаментами

Нет сведений о фармакологической совместимости препарата Пролиа с другими лекарственными средствами. Моноклональное антитело нельзя смешивать в одном шприце с какими-либо медикаментами.

Кому помог препарат, а кому и нет

Отзывы врачей и пациентов помогут разобраться насколько безопасен и эффективен препарат Пролиа.

Делала укол Пролиа 3 месяца назад. Первое время боли усилились, наблюдались судороги в ногах. Но потом все прошло, состояние улучшилось, что подтвердили результаты анализов.Не стоит покупать лекарство в аптеке, так как невозможно отследить, как оно там хранится и как уколы транспортируются. Я дела инъекцию в клинике, которая получает препарат напрямую от поставщика.

Мария, Екатеринбург

А мне препарат не помог, выкинула только около 16 тысяч на ветер. Больше делать не буду.

Анастасия, Казань

Мнение специалиста

Препарат Пролиа хорошо зарекомендовал себя с целью профилактики переломов у больных страдающих остеопорозом и онкологических пациентов.

Как правило, инъекция очень хорошо переноситься больными, риск побочных эффектов минимальный. Только некоторые пациенты, у которых возникали воспаления подкожной клетчатке, нуждались в госпитализации.

Вероятность появления апитичных переломов возрастает у пациентов с ревматоидным артритом, гиповитаминозом, гипофосфатазией или же у больных получающих ГКС, бисфосфонаты, блокаторы протонной помпы.

Алексей Александрович, ревматолог

Несмотря на высокую эффективность препарата, небольшое количество противопоказаний и побочных реакций самолечение им недопустимо.

Покупка и хранение

Пролиа продается в аптеке по рецепту врача. Хранить лекарственное средство можно в заводской упаковке для защиты от света при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, не допуская его замораживания и встряхивания.

В заводской упаковке разрешено хранить шприц при температуре максимум 25 градусов не более 1 месяца.

Сегодня в продаже кроме нидерландского препарата Пролиа можно встретить его аналог— Эксджива, производство США.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/prolia.html

Пролиа – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза

После наступления менопаузы у многих женщин диагностируются нарушения гормонального фона, целостности костной ткани. Вероятность возникновения остеопороза увеличивается на 47%. Специалисты назначают женщинам поддерживающие и восстанавливающие препараты, которые помогают предотвратить негативные последствия климакса. К таким препаратам относится «Пролиа».

«Пролиа» — что это за препарат?

Известная компания «Амджен Мэньюфэкчуринг Лимитед» выпустила медикаментозное средство «Пролиа», которое продается в виде раствора для подкожного использования. Одна упаковка содержит 60 мг вещества.

Медики назначают данное средство при:

  • Риске развития остеопороза у женщин в период менопаузы (и после него);
  • Сильных потерях костной массы у женщин, которые страдают от рака молочной железы;
  • Лечении депривационными гормонами мужчин, больных онкологией предстательной железы.

Состав препарата «Пролиа»

Главным действующим веществом является денозумаб, который содержится в одном шприце в объеме 60 мг. Кроме него, в химическом составе присутствуют вспомогательные вещества:

  1. Е 420 (сорбитол) – содержится в объеме 47 мг.;
  2. Ледяная уксусная кислота – содержится в объеме 1 мг.;
  3. Гидросксид натрия (до рн 5.5);
  4. Полисорбат – содержится в объеме 0,1 мг.;
  5. Вода – содержится в объеме 1 мл.

Вспомогательные вещества, входящие в состав, заметно повышают эффективность медикаментозного средства и ускоряют работу активного компонента.

Как действует препарат «Пролиа»

Основной действующий компонент деносумаб – это иммуноглобулин класса G, который представляет собой человеческое моноклональное тело. Данный компонент оказывает подавляющее воздействие на активные проявления специфических белков, которые необходимы для нормального формирования и работоспособности остеокластов.

Остеокласты – отдельные клетки, активность которых может привести к резорбциям костных тканей при запущенном остеопорозе (во время менопаузы у женщин), при возникновении метастазов злокачественных опухолей, двигающихся из внутренних органов в кость.

Средство «Пролиа» оказывает блокирующее действие на эти белки, в результате работа остеокластов не дает результатов и костные ткани находятся под надежной защитой от разрушений.

Фармакологические характеристики средства «Пролиа»

Активное вещество деносумаб – это антитело IgG2, которое считается абсолютно человеческим моноклональным, имеет достаточно высокую аффинность, а также специфичность к лиандам рецепторов активаторов ядерных факторов каппов В, — именно это препятствует запуску работы единственных рецепторов Rankl, активирующих kB, которые расположены на верхнем слое остеокласта и его предшественника.

В результате, предупреждается взаимодействие Rank и Rankl, что способствует ингибированию формирования и активации остеокластов. Таким образом, деносумаб значительно повышает прочность кортикального, трабекулярного костных слоев, увеличивается их масса.

Какие фармакодинамические эффекты наблюдались после назначения приема данного препарата?

  • Значительно уменьшались сывороточные концентрации маркеров резорбций костных тканей (1С телопептиды), примерно на 72% в первые 5 часов после инъекции и где-то на 88% в последующие несколько дней;
  • При сохранении полугодового интервала между дозированием медикамента сохранялась стабильность концентрации СТХ;
  • При понижении концентрации препарата в плазме крови заметно уменьшается скорость снижения количества СТХ, что лишний раз доказывает прямое воздействие активного вещества (деносумба) на ремоделировнаие костей.

Перечисленные эффекты выявлялись в течении полного терапевтического курса.

В соответствии с физиологической взаимосвязью процесса формирования, а также резорбции во время ремоделирования костных тканей выявлено значительное уменьшение количества маркеров, относящихся к образованию костей, к этой категории относится костноспецифическая щелочная фосфатаза, сывороточный N-концевой коллагеновый пропептид первого типа. Такие особенности были замечены спустя месяц после инъекции.

Как правило, маркеры, относящиеся к ремоделированию костных структур, достигают своей первоначальной концентрации (до начала терапевтического курса) лишь спустя 8-9 месяцев после окончания лечебной схемы, что говорит о долговременном эффекте препарата Пролиа.

Было проведено следующее исследование: пациента, лечащегося алендроновыми кислотами, перевели на препарат с деносумабом, что привело к уменьшению содержания СТХ в плазме крови по сравнению с теми женщинами, которые при таких же симптомах (состояние постменопаузы, вероятность ослабления костных тканей) продолжили прем медикаментов, где в роли главного действующего вещества выступает алендроновая кислота. Однако, количество концентрации кальция было одинаковым у представителей обеих групп.

Экспериментальные исследования выявили, что связывание остеопротегерина с ферментами OPG FC на ряду с ингибированием Rankl и Rank приводит к тому, что сильно замедляется рост костей, нарушается процесс прорезывания зубов, поэтому прием препарата на основе деносумаба запрещено в детском возрасте.

Иммуногенность

Выше уже было сказано, что деносумаб является моноклональным человеческим антителом. Именно поэтому возрастает риск возникновения иммуногенности, это свойственно и другим лекарственным средствам, относящихся к белковой природе.

В ходе эксперимента специалисты обследовали около 14000 пациентов именно на предмет формирования антител. Применялись методы чувствительных электрохемилюминесценций, а также иммунологические анализы.

Среди всех пациентов, которые принимали медикамент в течение пяти лет, лишь у 0,83% обнаружились антитела, к которым можно отнести и те, которые существовали в их организме и ранее, до начала приема препарата Пролиа.

Специалисты не обнаружили нарушений в фармакокинетическом, токсическом профиле, а также в клиническом ответе, вызванном возникновением антител.

Клиническая эффективность – что говорят специалисты о Пролиа

«Пролиа» часто выбирают при необходимости остеопороза у женщин во время постменопаузы. Активное вещество препарата в плотном взаимодействии с вспомогательными компонентами повышает уровень минеральной плотности костной ткани. На фоне приема значительно уменьшается частотность переломов тазобедренной части, а также повреждений вертебрального или невертебрального характера.

Исследование, направленное на выявление степени эффективности рассматриваемого медикаментозного средства, проводилось в течение трех лет.

Специалисты утверждают, что лечение данным препаратом повышает эластичность тканей, укрепляет структуру костей, снижает риск возникновения переломов, приводит гормональный фон в норму, улучшает общее состояние пациенток, которые перенесли климатические изменения.

Источник: https://Sustavi.guru/prolia.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.